No Image

Фенобарбитал вред для организма

СОДЕРЖАНИЕ
55 просмотров
29 июля 2019
Фенобарбитал
Phenobarbitalum
Химическое соединение
ИЮПАК 5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион
Брутто-формула C12H12N2O3
Молярная масса 232,235 г/моль
CAS 50-06-6
PubChem 4763
DrugBank APRD00184
Классификация
АТХ N05CA24 , N03AA02
Фармакокинетика
Биодоступн. >95 %
Связывание с белками плазмы от 20 % до 45 %
Период полувывед. 53—118 часов
Другие названия
«Люминал»
Медиафайлы на Викискладе

Фенобарбита́л (также известен под торговой маркой «Люминал») — противоэпилептическое лекарственное средство из группы барбитуратов. Является производным барбитуровой кислоты, оказывает неизбирательное угнетающее действие на центральную нервную систему путём повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте и увеличения тока ионов Cl − через каналы рецепторов.

Производные барбитуровой кислоты и, прежде всего, фенобарбитал, до недавнего времени были основными в лечении эпилепсии, однако сейчас не относятся к препаратам первого ряда из-за выраженного успокаивающего (седативного) действия. Тем не менее, данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения [1] , а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 07.12.2011 № 2199-р. [2]

Оборот фенобарбитала в настоящее время ограничен, конвенцией о психотропных веществах фенобарбитал включён в список IV. Лекарства, содержащие фенобарбитал, запрещены к ввозу в некоторые страны (например в США, ОАЭ и Литву). Постановлением Правительства РФ от 4 февраля 2013 г. № 78 фенобарбитал внесён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (Список III — психотропные вещества, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля).

Фенобарбитал является основной составляющей широко распространённых в странах бывшего СССР валокордина и корвалола, а также андипала.

Содержание

История открытия [ править | править код ]

Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым названием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах.

Физические свойства [ править | править код ]

Белый кристаллический порошок слабогорького вкуса, без запаха. Очень мало растворим в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворим в спирте и растворах щелочей.

Синтез фенобарбитала [ править | править код ]

Общая информация [ править | править код ]

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как антиконвульсант.

В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.

В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

При приёме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1—2 ч после приёма. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2—4 суток (до 7 суток у новорождённых). Выделяется из организма медленно, что создаёт предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % — в неизменённом виде.

Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.

Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и с развитием привыкания.

В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать приём фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовые комбинированные препараты (глюферал, паглюферал и др.).

Отечественный психиатр М. Я. Серейский предложил экстемпоральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.

Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорождённых.

Читайте также:  Как узнать что болит желудок

Побочные эффекты [ править | править код ]

При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном его приёме или передозировке, возможны такие побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС: снижение артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови, атаксия, нарушение координации, повышение температуры.

Фенобарбитал эффективен и недорог, однако не относится к противоэпилептическим препаратам первого ряда из-за выраженного седативного действия, значительно нарушающего память, внимание, успеваемость ребёнка в школе, влияющего на поведение. В 1996 году на II Европейском симпозиуме по эпилепсии в связи с подобными реакциями на препарат было рекомендовано ограничить применение фенобарбитала в педиатрической эпилептологической практике.

Фенобарбитал может вызывать задержку психического развития у детей [3] .

Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. В сочетании с рядом других психотропных средств или в сочетании с опиоидными анальгетиками может возникать опасная заторможенность [4] :129 .

Вызывает привыкание (выявляется примерно через 2 недели лечения), лекарственную зависимость (психическую и физическую), синдром отмены и «отдачи».

Фенобарбитал может выступать в качестве потенциального промотора канцерогенеза. По данным доклада ВОЗ (1995), у 8 % пациентов, длительно лечащихся этим препаратом, встречаются различные формы онкопатологии [3] .

Противопоказания [ править | править код ]

Препарат противопоказан при тяжёлых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. При гиперчувствительности, выраженной анемии гиперкинезы, гипофункции надпочечников, тиреотоксикозе, депрессии, бронхообструктивных заболеваниях лёгких, беременности (I и III триместры), в период лактации (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приёме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.

Интересные факты [ править | править код ]

В штате Арканзас (США) высокие дозы фенобарбитала в комбинации с лоразепамом в 2013 году планировали использовать для умерщвления заключённых, приговорённых к смертной казни через инъекцию, однако производитель препарата ограничил его экспорт, и позже штат от этих планов отказался [5] [6] .

Что такое «фенобарбитал» — это вещество, которое относится к группе барбитуратов и используется для лечения эпилепсии и судорог, как снотворное или успокаивающее лекарство и в других случаях. В чистом виде оно представляет собой кристаллы белого порошка, без запаха, с немного горьким вкусом.

Форма выпуска фенобарбитала — таблетки по 50 или 100 мг.

Много информации можно подчерпнуть из описания фенобарбитала в Википедии. Помимо общих сведений там указано, что это вещество внесено в Список III и его оборот на территории РФ ограничен. Побочные эффекты и риск развития зависимости свидетельствуют, что вещество следует использовать с осторожностью и под контролем врача.

В инструкции к применению фенобарбитала указаны как показаниия, так и противопоказания:

  • при некоторых болезнях это лекарство противопоказано (почечная или печеночная недостаточность, зависимость от алкоголя или наркотиков, анемия, сахарный диабет и некоторые другие состояния);
  • выписывается это лекарство при эпилепсии, от возбуждения, бессонницы, тревожности, малярии, при судорогах и некоторых других болезнях.

В Приказе Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 17 мая 2012 г. N 562н указано, что только на основании рецепта врача человек может купить фенобарбитал в аптеке, то есть продажа его в интернет магазинах является нелегальной, ведь из-за низкой цены и эффекта привыкания пациент склонен злоупотреблять некоторыми лекарствами. Таковы были меры профилактики аптечной наркомании.

Используется фенобарбитал и для лечения собак и кошек в качестве средства против судорог (которые могут возникать из-за нехватки в организме калия и магния).

Мы не в коем случае не рекомендуем использовать эти таблетки, если только их не выпишет ваш лечащий врач.

Где и в каких лекарствах содержится фенобарбитал: в Корвалоле, Валокордине, Валосердине, Пенталгине-Н, Тетралгине и ряде других лекарств и смесей:

  • комбинированный препарат под названием «белладонны алкалоиды + фенобарбитал + эрготамин», обладающий спазмолитическим и седативным действием;
  • средство против эпилепсии под названием «бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал».

В соответствии с решением Всемирной организацией здравоохранения фенобарбитал является МНН (то есть Международным непатентованным наименованием, которое присваивается действующим веществам лекарственных средств).

Происхождение и история фенобарбитала

Препарат «барбитул» был синтезирован из барбитуловой кислоты в 1863 году и начал применяться в психиатрии, чтобы успокаивать буйных пациентов. После 1903 года, когда о нем узнали многие, в попытках получить улучшенную версию был синтезирован и сам фенобарбитал.

В настоящее время существует целый ряд лекарственных препаратов, содержащих фенобарбитал, а также их аналоги. К сожалению, как бы ни хотели новаторы создать безопасное лекарство от депрессии, бессонницы или стресса, впоследствии выявляются побочные эффекты и обнаруживается зависимость.

Воздействие фенобарбитала на организм и передозировки

Говоря научным языком, вещество воздействует на нервную систему и мозг, приводя к седативно-снотворному эффекту. Но если сказать по-простому, то любой наркотик, включая этот, действует на организм определенным образом в зависимости от размера дозы:

  • маленькая доза стимулирует;
  • средняя доза приводит к заторможенности и сонливости;
  • большая доза оказывается смертельной.

Кроме того, любое подобное вещество вымывает из организма необходимые витамины и минералы, а их нехватка приводит к плохому самочувствию, ухудшенной работе внутренних органов, снижению иммунитета и развитию ряда болезней.

Читайте также:  Горячие газы из кишечника почему

При бесконтрольном употреблении фенобарбитала как наркотика возможна передозировка, смертельной дозой может стать таблетка, запитая спиртным или принятая вместе с другими депрессантами. Прием нескольких таблеток подряд также может привести к передозировке из-за того, что препарат долго выводится из организма. Смерть наступает из-за отека мозга и легких, нарушения кровообращения и дыхания. И это не все, чем опасен фенобарбитал.

Если это лекарство примет здоровый человек, не злоупотребляющий алкоголем и наркотиками, эффект будет сильный — он проспит около суток и затем будет тяжело «отходить».

Доза препарата, оказывающая наркотический эффект, чуть ниже смертельной.

Симптомы отравления фенобарбиталом следующие:

  • тошнота, рвота;
  • головокружение;
  • резь в глазах;
  • начинают усиленно течь слюни и сопли;
  • дыхание редкое и прерывистое.

Человек начинает засыпать, могут появляться галлюцинации. Затем он теряет сознание, повышается температура тела, и это может закончиться параличом и смертью из-за полной остановки дыхания. Важно быстро распознать симптомы отравления и вызвать скорую. До приезда врачей необходимо:

  • несколько раз промыть желудок большим количеством воды, вызывая рвоту;
  • дать выпить активированный уголь, затем снова промыть желудок;
  • дать выпить глауберову соль (поможет вывести наркотик из организма);
  • давать много пить (крепкий чай или кофе) и дать мочегонное средство (слабительные не рекомендуются);
  • если человек без сознания, выполняйте непрямой массаж сердца и искусственное дыхание. При этом следите, чтобы язык не западал в горло, для этого нужно положить пострадавшего на бок.

На этом вред от фенобарбитала не заканчивается, так как день за днем он оказывает негативное действие на организм, разрушая витамины, минералы, органы и ткани.

Раз за разом он не выводится полностью, а откладываются в жировые ткани, вызывая негативные реакции (усталость, заторможенность, тупость, боль и т.п.) при повторном попадании мельчайших частиц из жировой ткани в кровь, например, при стрессе, занятиях спортом или голоде. То есть, вопрос не в том, сколько выводится фенобарбитал из организма, так как его часть останется в теле навсегда. Вопрос в том, что делать, чтобы очистить тело от отложений наркотиков и лекарств.

Как возникает зависимость от фенобарбитала

Об этом говорит врач психиатр-нарколог Миничева И.: «Практически каждый препарат, действующий на центральную нервную систему, является наркотиком, так как приводит к психической, а затем и физической зависимости. А начинается все с повышения дозы — прежняя «не берет» и «не цепляет. … Привыкание и зависимость к фенобарбиталу развивается в течение 2-3-х недель регулярного приема.» И потом наркоману становится не важно, сколько стоит фенобарбитал и что он является снотворным.

Также Миничева предупреждает: «Не принимайте лекарственные препараты без назначения врача! Отдельно хочу обратиться к водителям и к кандидатам в водители: практически никто не знает, что фенобарбитал содержится в Корвалоле и Валокордине, которые обычно не считают снотворными лекарствами. Зачастую человек, приняв Корвалол или Валокордин, безбоязненно садится за руль.»

О зависимости говорят и отзывы врачей о фенобарбитале: «вызывает привыкание», «вызывает довольно серьёзные нарушения памяти и концентрации внимания» и «масса тяжелых побочных эффектов».

Признаки употребления фенобарбитала

Употребляющего это «снотворное» выдадут следующие признаки:

  • усталость;
  • сонливость;
  • невнимательность;
  • человек кажется отстраненным;
  • нет интереса к тому, что происходит вокруг;
  • неадекватные реакции;
  • вспышки агрессии или злобы;
  • трудно принимать решения.

Избавление от зависимости от фенобарбитала и содержащих его препаратов

Что бы не принимал человек — фенобарбитал, алкоголь или наркотики, его можно спасти от зависимости с помощью программы «Нарконон», объединяющей в себе:

  • специальные упражнения, позволяющие человеку вновь начать смотреть жизни в лицо и почувствовать себя комфортно в существующих обстоятельствах;
  • прохождение специальной программы детоксикации (немедицинская), позволяющей вывести из тела остатки наркотиков и лекарств;
  • получение полезных знаний и навыков, позволяющих решать проблемы и строить свою жизнь;
  • нахождение и разрешение проблем, из-за которых возникла зависимость.

Обращайтесь к нам, чтобы помочь себе или близкому человеку вырваться из тисков зависимости и вновь начать жизнь полноценной и счастливой жизнью.

ЗАПИСАТЬСЯ НА БЕСПЛАТНУЮ КОНСУЛЬТАЦИЮ

Поможем мотивировать человека, чтобы у него появилось желание избавиться от зависимости.
Дадим рекомендации, как общаться с наркозависимым.

Фенобарбитал является представителем группы седативных и снотворных, противосудорожных препаратов. Он считается слабым наркотиком и в свободной продаже отсутствует.

Но те люди, которые сталкивались с данным медикаментозным препаратом, могут знать, что передозировка его весьма опасна, она может стать причиной необратимых последствий.

Фармакологический эффект Фенобарбитала

Фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты, т.е. относится к группе барбитуратов.

Его противосудорожные, успокаивающие и снотворные свойства реализуются следующим образом:

  1. Противосудорожный эффект развивается за счет подавления передачи нервных импульсов в высшие отделы центральной нервной системы.
  2. Уменьшение возбудимости мозга, а именно его двигательных центров.
  3. Усиление тормозящего эффекта аминокислот на передачу нервных импульсов, подавление их проведения к мозгу.
  4. Снотворный, седативный эффект можно пояснить угнетением чувствительности коры головного мозга.
  5. Происходит также угнетение дыхательного центра.

Препарат оказывает влияние и на печень, ускоряя метаболизм прочих лекарственных препаратов (вследствие этого слабеет их эффективность).

Читайте также:  Отравление рыбой фугу симптомы

Важно заметить и тот факт, что происходит снижение билирубина в крови.

При приеме внутрь препарат усваивается полностью; максимальная концентрация средства в крови создается через два часа после приема.

Фенобарбитал обладает способностью проходить через плаценту. При длительном употреблении возникает кумулятивный эффект (накопление вещества в организме), поскольку выводится препарат очень медленно.

Фенобарбитал в составе других препаратов

Многим потребителям хорошо известно старое название препарата – Люминал. Вспомните, как в комедии «Полосатый рейс» лев погрузился в глубокий сон после того, как ему вместе с мясом дали несколько таблеток Люминала! Кстати, действие лекарства в фильме преувеличено не так уж сильно.

Некоторые компании продолжают выпуск средства именно под этим названием. Так, в Европе пользуется популярностью именно Люминал.

Кроме того, Фенобарбитал входит в состав многих комбинированных, широко известных препаратов, таких, как:

  • Андипал;
  • Валокардин;
  • Корвалол;
  • Пиралгин;
  • Беллатаминал;
  • Валосердин;
  • Пенталгин;
  • Корвалдин;
  • Седал-М;
  • Сантотитралгин;
  • Паглюферал;
  • Теофедрин;
  • Седальгин и др.

Медикаментозный препарат Седальгин плюс

Интересно то, что данное вещество содержится в привычном всем Корвалоле. В народе его считают «скорой помощью для сердца», однако это не так. Корвалол, согласно инструкции к применению, — седативное и спазмолитическое средство. Опасность его частого применения в том, что быстро развивается привыкание, поэтому больные начинают увеличивать количество приемов и дозировку. Фенобарбитал в составе Корвалола при длительном использовании заметно ухудшает когнитивные функции ЦНС, пагубно сказывается на памяти. Поэтому применять «безобидный», безрецептурный Корвалол следует с осторожностью, консультируясь с врачом или, по крайней мере, строго следуя инструкции.

Видео

Показания к применению Фенобарбитала

Основным показанием к приему лекарства является эпилепсия. Но препарат востребован медиками не только в качестве противосудорожного средства; используются и его успокаивающие, снотворные свойства.

Показания к приему:

  • эпилепсия;
  • судорожный синдром любого типа;
  • нарушения сна;
  • приступы паники и тревоги;
  • менингит, эклампсия и столбняк, когда развивается эпилептический статус;
  • хорея;
  • паралич спастический;
  • лечение и профилактика гипербилирубинемии;
  • вирусные энцефалиты (осложнения кори, гриппа, ветряной оспы, краснухи).

Данный препарат могут назначать даже грудничкам, когда у них возникает «желтушка» — гипербилирубинемия. Она наблюдается у 30-50% доношенных детей на первой неделе жизни, а также в 75-90% случаев, когда малыш родился преждевременно. Это обусловлено тем, что в крови ребенка создается очень высокая концентрация билирубина, который неспособен вовремя покидать организм, так как ферменты печени достаточно незрелые. Основная опасность подобного состояния состоит в том, что билирубин способен поражать головной мозг. Что касается лечения, то малышам вводят Фенобарбитал, так как он усиливает активность печени, что поможет избавиться от повышенного уровня билирубина. Продолжительность терапии не более одной недели.

Противопоказания к применению:

  • беременность;
  • патологии печени;
  • индивидуальная непереносимость;
  • миастения;
  • алкоголизм;
  • гипертиреоз;
  • зависимость от наркотиков;
  • период лактации;
  • почечная недостаточность;
  • депрессия, диабет;
  • бронхоспазм;
  • порфирия.

Принимать данный препарат можно только по назначению лечащего врача. Не стоит заниматься самолечением, так как это чрезвычайно опасно.

Фенобарбитал: передозировка

Терапевтическая разовая доза Фенобарбитала для взрослых составляет максимально 200 мг; суточная — 500 мг. При превышении этой дозы возникают признаки передозировки.

Чтобы вовремя оказать помощь, важно присмотреться к клиническим признакам поражения.

Основные признаки передозировки:

  • тошнота и рвота;
  • внезапное головокружение;
  • слюнотечение, икота;
  • эйфория;
  • затрудненное дыхание;
  • цианоз кожного покрова;
  • изменение диаметра зрачков (сужение сменяется расширением);
  • расплывчатость, неясность речи;
  • нарушение координации движений;
  • возникновение неконтролируемых влечений.

Основная опасность передозировки в том, что может наступить летальный исход. Токсическая однократная доза равна 0,5-0,75 грамм. Что касается смертельной дозировки, то она составляет от 2 до 8-10 грамм. Все зависит от восприимчивости организма к данному веществу.

Передозировка Фенобарбитала может возникнуть не только в процессе лечения препаратом, но и при попытке суицида, а также при барбитуровой наркомании. При отсутствии медицинской помощи быстро наступает смерть от остановки дыхания.

Первая помощь при передозировке

В случае отравления понадобится срочная медицинская помощь. Если отравление легкое, то можно принять доврачебные меры в домашних условиях.

Алгоритм оказания первой помощи заключается в следующем:

  • Промывание желудка теплой водой, если пострадавший находится в сознании. В одном литре теплой воды необходимо развести столовую ложку поваренной соли, после чего дать пациенту выпить раствор и надавить на корень его языка.
  • Затем понадобится активированный уголь в количестве 30- 50 грамм, измельченных и разведенных в воде. Эту взвесь нужно дать выпить отравившемуся, через десять минут еще раз спровоцировать у него рвоту.
  • Вместе с обильным питьем показано применение мочегонных средств.
  • Если же пострадавший без сознания, его кладут набок и вызывают «скорую помощь».

Специального антидота для нейтрализации данного вещества не существует. Что касается антагонистов барбитуратов, то в первую очередь это Бемегрид, восстанавливающий полноценное кровообращение, дыхание, стимулирующий деятельность ЦНС.

Подводя итоги, можно сказать, что принимают Фенобарбитал в качестве мощного противоэпилептического препарата. Важно запомнить то, что все безрецептурные средства с его участием способны провоцировать сильное привыкание, они снижают память, ухудшают деятельность всех остальных медикаментов. Именно поэтому нельзя заниматься самолечением, в любом случае необходимо принимать лекарства только по назначению доктора.

Комментировать
55 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Проблемы пищеварения
0 комментариев
No Image Проблемы пищеварения
0 комментариев
No Image Проблемы пищеварения
0 комментариев
No Image Проблемы пищеварения
0 комментариев
Adblock detector