No Image

Что за препарат метронидазол

СОДЕРЖАНИЕ
0 просмотров
29 июля 2019

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Метронидазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метронидазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метронидазол

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе ( T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bactero >в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение вещества Метронидазол

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС ( в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bactero >в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bactero >в т.ч. B. fragilis), видами Clostr >в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз ( в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри ( в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения ( в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС ( в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС , беременность (II–III триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут .

Побочные действия вещества Метронидазол

Со стороны органов ЖКТ : диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь, в/в , интравагинально, наружно.

Читайте также:  Желтуха развивается при тесты

Меры предосторожности вещества Метронидазол

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Препарат используется в различных областях медицины, но также имеет и серьёзные противопоказания. Эффект терапии будет максимальным, если учитывать особенности лечения мужчин и женщин. При условии строгого соблюдения инструкции и прописанной врачом схемы результат всегда оправдывает ожидания. В противном случае его применение сопровождается побочными реакциями и осложнениями.

p, blockquote 1,0,0,0,0 —>

Что такое Метронидазол

Лекарство относится к группе нитроимидазолов и является синтетическим производным азомицина, получаемым через химические реакции. Антибактериальное действие для него нехарактерно, но лекарство обладает сильным противомикробным и противопротозойным эффектом.

p, blockquote 3,0,0,0,0 —>

Формы выпуска средства: наполненные жидким содержимым ампулы, таблетки, гели, крема, растворы, свечи, капсулы. Подобное разнообразие определяет такие варианты применения, как пероральное, внутривенное, ректальное, интравагинальное, местное.

p, blockquote 4,0,0,0,0 —>

От чего помогает

Метронидазол лечит различные инфекции и используется в следующих ситуациях:

p, blockquote 5,0,1,0,0 —>

  • Для быстрого заживления ран после оперативных вмешательств на брюшной полости.
  • Если болезнь вызвана бактериями, поражающими суставную, нервную или костную ткань.
  • Когда налицо негативное влияние протозойной флоры, провоцирующей лямблиоз, амебиаз, трихомониаз, балантидиаз.
  • Если произошло инфицирование клостридиями с поражением органов таза и брюшины.
  • Когда диагностирован псевдомембранозный колит или другие патологии ЖКТ – гастрит, язва желудка. Метронидазол хорошо работает против бактерии хеликобактер пилори.
  • Одновременно с лучевой терапией при лечении рака для усиления результата.
  • При воспалительных процессах в полости рта для купирования симптомов гингивита, пародонтита.
  • В целях профилактики осложнений перед серьёзными полостными операциями.
  • Для восстановления здоровья кожного покрова при пролежнях, экземах, ранах.
  • Если присутствуют признаки геморроя.
  • Как вспомогательное лекарство при запущенном алкоголизме, наркозависимости.

Применение Метронидазола оправдано и для пациентов с воспалением ЛОР-органов (в частности, при гайморите, тонзиллите), дыхательной системы. Его назначают для улучшения состояния при абсцессе лёгких, пневмонии. Показаниями также являются бактериальный эндокардит, поражение инфекцией головного мозга.

p, blockquote 6,0,0,0,0 —>

Действие препарата распространяется исключительно на анаэробные микроорганизмы, развивающиеся в бескислородной среде. Нечувствительными к терапии остаются стафилококки, стрептококки, поэтому решение о необходимости лечения принимается только врачом на основании проведённых обследований.

p, blockquote 7,0,0,0,0 —>

Применение для женщин

Применение для мужчин

Мужчинам Метронидазол назначают в таких ситуациях:

p, blockquote 11,1,0,0,0 —>

  • Для оздоровления ротовой полости при инфекционном поражении дёсен, зубов.
  • Для решения проблемы наркозависимости, алкоголизма.
  • После операции на брюшной полости.
  • Если проводится лечение онкологии путём облучения.
  • Для устранения эпидидимита в результате воспаления придатков яичек.
  • При урогенитальном трихомониазе, уреаплазмозе, гарднереллезе. А также препарат выбирают в качестве основного средства для устранения лямблий.
  • При лечении ИППП, молочницы (передающейся половым путём).

Противопоказания

Поводом для отказа от терапии Метронидазолом помимо беременности и грудного вскармливания становятся следующие состояния:

p, blockquote 12,0,0,0,0 —>

  1. Наличие в анамнезе эпилепсии.
  2. Серьёзные патологии печени, почек, кишечника.
  3. Нестабильность нервной системы, постоянное перевозбуждение.
  4. Злоупотребление алкогольными напитками.

Спиртное запрещено не только во время лечения препаратом, но и за 2 дня до начала приёма. А также спустя аналогичный промежуток после последнего применения.

p, blockquote 13,0,0,0,0 —>

Побочные действия

Таблетки Метронидазол и другие формы средства вызывают ряд негативных реакций:

p, blockquote 14,0,0,0,0 —>

  • Расстройство системы пищеварения. Возможные симптомы – ослабление или полная потеря аппетита, диарея или запор, рвота, кишечные колики, ощущение сухости во рту.
  • Ослабление концентрации внимания, собранности. Ввиду вероятного головокружения и недостаточной психомоторной реакции пить средство нежелательно водителям автотранспорта.
  • Нарушение работы нервной системы. Сбой выражается в виде бессонницы, депрессии, головной боли, чрезмерной возбудимости, раздражительности. Не исключаются судорожные состояния.

Инструкция по применению

Дозировка и курс терапии зависят от конкретного диагноза и индивидуальных особенностей пациента. Важно строго придерживаться рекомендаций врача. Высокая эффективность гарантируется только при условии соблюдения концентрации действующего вещества в крови, необходимой для устранения патогенной флоры. Для этого расписывают график приёма. Лечение доводят до конца, не соблазняясь наступившим улучшением. В противном случае микробы затаиваются в организме и со временем снова дают о себе знать, но уже будучи устойчивыми к Метронидазолу.

p, blockquote 15,0,0,0,0 —>

Инструкция для женщин:

p, blockquote 16,0,0,0,0 —>

  • В рамках терапии ИППП одновременно лечат обоих партнёров, выбирая суточную дозу, равную 0,5 – 1 г действующего вещества. Продолжительность лечения составляет 10 дней с дополнительным применением других лекарств.
  • Если планируется хирургическое вмешательство, трижды на протяжении суток пьют по 500 мг препарата. После операции приём продолжают, выбирая подходящую форму средства.
  • Инъекции Метронидазола делают только в условиях стационара. Возможная дозировка: от 250 до 1000 мг активного компонента.

Если нужно устранить гинекологическую проблему у женщин, для терапии выбираются вагинальные суппозитории, представленные в различной дозировке. Предварительно капсулу слегка смачивают, затем вводят во влагалище максимально глубоко. После манипуляции принимают на четверть часа лежачее положение. Такую терапию продолжают не менее недели.

Читайте также:  Травяные отвары при гастрите

p, blockquote 17,0,0,1,0 —>

Инструкция для мужчин:

p, blockquote 18,0,0,0,0 —>

  • При трихомониазе с поражением яичек, семенных пузырьков, простаты придерживаются разных схем. Длительная подразумевает употребление дважды в сутки по 250 мг препарата в течение 10 дней. Возможно и короткое 6-дневное лечение. Его особенность – троекратный приём на протяжении первого дня 500 мг лекарства и постепенное снижение дозировки до 250 мг однократно. Аналогично действуют при уретрите, эпидидимите.
  • Чтобы лечить молочницу, сопровождающуюся покраснением, зудом головки, формированием эрозий Метронидазол назначают как дополнение основной противогрибковой терапии. Разовая суточная доза составляет 250 мг. Продолжительность приёма от 7 до 10 суток.
  • Планируют семидневный курс (Метронидазол пьют трижды в день по 500 мг), если диагностирован гарднереллез, появляется сыпь на половых органах или зелёные неприятно пахнущие выделения из уретры, темнеет головка. А также во время мочеиспускания присутствует зуд, жжение, повышается общая температура.
  • При уреаплазмозе, опасном простатитом, воспалением яичек и придатков, нарушением эрекции, в течение 12 суток в утренние и вечерние часы пьют по 250 мг средства.

Аналоги

К эффективным аналогам недорогого отечественного препарата относятся следующие лекарства:

p, blockquote 19,0,0,0,0 —>

  • Произведённый в Польше Трихопол (дозировка таблеток – 250 мг). Дополнительно в аптечной сети предлагается раствор для инфузий.
  • Венгерский Клион в виде таблеток для перорального и вагинального применения.
  • Индийский Метрогил. Доступен гель для обработки кожи, аналогичная форма для нанесения на дёсны, раствор для внутривенного вливания. Эта же страна-производитель предлагает Дазолик.
  • Французский Флагин в таблетированной форме.
  • Британский Мератин.
  • Словенский Эфлоран – доступны таблетки дозировкой 400 мг и внутривенно вводимый раствор.
  • Канадский Трикасайд.

Отзывы после применения

Мнения об эффекте терапии описываемым средством неоднозначные. В своём большинстве негативные результаты являются следствием несоблюдения правил использования или игнорирования противопоказаний. Пациенты, прошедшие курс лечения противомикробным и противопротозойным лекарством, отмечают ряд положительных моментов:

p, blockquote 22,0,0,0,0 —>

  • Виктория: когда старший сын заболел тонзиллитом, были назначены антибиотики для внутримышечного введения плюс симптоматическая терапия. После полного курса болезнь не отступила, и врач решил расширить схему Метронидазолом. Такое усиление дало ожидаемый результат.
  • Татьяна: на протяжении 7 лет наша семья борется с бесплодием. Основной причиной неудач оказалось хроническое воспаление. После длительного применения дорогих препаратов список был пополнен наряду с Нистатином, доступными отечественными таблетками. Всего одного курса хватило для устранения негативной симптоматики.
  • Карина: могу с уверенностью сказать, что Метронидазол помогает от кольпита. В моём случае всего 5 суток было достаточно для устранения симптомов воспаления. Неприятный осадок остался из-за выраженного побочного эффекта – сильной сонливости сразу после приёма таблетки. Наверное, лучше проводить такое лечение с соблюдением постельного режима.

Заключение врача

Конечно, метронидазол не является панацеей, но его многогранное действие не вызывает сомнений. Ввиду доступности такой терапии, стоит рассматривать её как первое звено планируемой схемы при ограничении бюджета. Главное – исключить все противопоказания и свести к минимуму вероятность побочных эффектов. Поэтому приём лекарства согласовывают с лечащим врачом.

Метронидазол
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol
Брутто-формула C6H9N3O3
Молярная масса 171.15 g/mol
CAS 443-48-1
PubChem 4173
DrugBank DB00916
Классификация
АТХ A01AB17 , D06BX01 , G01AF01 , J01XD01 , P01AB01 , QP51AA01
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (перорально)
59–94% (ректально)
Метаболизм Печеночный
Период полувывед. 6–7 часов
Экскреция Почки (60-80%), печень (6–15%)
Способ введения
перорально, местно, ректально, внутривенно, интравагинально
Другие названия
«Бацимекс», «Клион», «Метровагин», «Метровит», «Метрогил», «Метролакэр», «Метрон»
Медиафайлы на Викискладе

Содержание

История [ править | править код ]

Метронидазол синтезирован во Франции компанией Rhone-Poulenc (в настоящее время входит в компанию Sanofi) и выпускался под названием «Флагил» (Flagyl) как первый препарат из группы нитроимидазолов. В США лицензирован и выпускался компанией Searle, далее Pfizer. Является синтетическим производным природного вещества азомицина, продуцируемого Streptomyces spp. Вещество рассматривалось как антипротозойный агент для лечения трихомониаза. Антибактериальный эффект был открыт случайно, когда в 1962 году у пациентки с трихомониазным кольпитом произошло излечение от бактериального гингивита. После прекращения действия патента выпускается большое количество дженериков: Бацимекс, Клион, Меринал-В, Метрид, Метровагин, Метровит, Метрогил Дента, Метромед, Метрон, Метронидазол, Метросептол, Орвагил, Розамет, Розекс, Трихо-ПИН, Трихоброл, Трихопол, Трихосепт, Эфлоран, Anaerobex, Atrivyl, Clont, Efloran, Entizol, Flagesol, Gineflavir

Фармакодинамика [ править | править код ]

Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.

Фармакокинетика [ править | править код ]

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ.

После в/в капельного введения в течение 1 ч в дозе 15 мг/кг массы тела и последующих введений каждые 6 ч в дозе 7.5 мг/кг Cssmax метронидазола составляет 26 мкг/мл, а Cssmin — 18 мкг/мл. Метронидазол распределяется во многие ткани и биологические жидкости организма, такие как желчь, слюна, плевральная жидкость, перитонеальная жидкость, влагалищный секрет, спинномозговая жидкость (около 43 % от концентрации в плазме крови), в костную ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы составляет менее 20 %. Метронидазол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В печени метаболизируется около 30-60 % метронидазола путём гидроксилирования, окисления и связывания с гиалуроновой кислотой. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное действие.

T1/2 составляет 8 ч. Выводится с мочой (60-80 %) и калом (6-15 %).

Показания [ править | править код ]

  • трихомониаз (в том числе хронический осложненный);
  • лямблиоз;
  • гарднереллез (бактериальный вагиноз), Gardnerella vaginalis
  • амебиаз и амебный абсцесс печени;
  • инфекции, вызванные анаэробными бактериями (в том числе перитониты, абсцессы брюшной полости и печени; эндометриты, абсцессы яичников и фаллопиевых труб, послеоперационные осложнения; пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого; менингит, абсцесс головного мозга; инфекции кожи; инфекции костей; сепсис; эндокардит);
  • профилактика осложнений при хирургических вмешательствах на ободочной кишке, при аппендэктомии, гинекологических операциях (у пациентов из групп повышенного риска — в сочетании с в/в или в/м введением цефазолина);
  • смешанные бактерийные инфекции (аэробные и анаэробные), обычно в сочетании с соответственно подобранным антибиотиком;
  • эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, в сочетании с ингибиторами протонного насоса, препаратами висмута и антибиотиками (например, амоксициллином). Однако существуют предположения о его негативном сочетании с остальными компонентами лечения. [1]

Режим дозирования [ править | править код ]

При трихомониазе внутрь взрослым назначают в разовой дозе 250 мг утром и вечером в течение 10 дней. После окончания курса лечения следует провести несколько контрольных лабораторных исследований (каждые 3-4 недели).

При амебиазе взрослым назначают по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения — 5-10 дней; детям дозу устанавливают из расчета 35-50 мг/кг/сут. Суточную дозу следует разделить на 3 приема. Курс лечения — 10 дней.

Читайте также:  Болит желудок чувство тошноты

При лямблиозе внутрь взрослым и детям старше 10 лет назначают 500 мг/сут; детям в возрасте 6-10 лет — 375 мг/сут; 2-5 лет — 250 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения — 5-10 дней. После окончания курса лечения следует провести несколько контрольных лабораторных исследований. При необходимости лечение можно повторить через 4-6 недель.

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными бактериями, взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в/в каждые 8 ч по 100 мл 0,5 % раствора (500 мг). Инфузию проводят со скоростью 5 мл/мин. Максимальная суточная доза для в/в введения — 4 г. Курс инфузионной терапии составляет 7-10 дней, при необходимости — 2-3 недели. Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0,5 % раствора метронидазола) каждые 8 ч. Препарат вводят в/в капельно, медленно. Метронидазол назначают также внутрь в разовой дозе 250—500 мг.

Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на брюшной полости, в акушерско-гинекологической практике), применение инфузионного раствора метронидазола следует начать за 5-10 мин до хирургической операции. Взрослым и детям старше 12 лет препарат вводят в дозе 500 мг (100 мл 0,5 % раствора) в/в капельно медленно, инфузию повторяют через 8 ч. Профилактически препарат применяют не более 12 ч после операции. Детям в возрасте до 12 лет дозу для в/в введения устанавливают из расчета 7.5 мг/кг массы тела (1.5 мл 0,5 % раствора метронидазола). метронидазол назначают также внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет первая разовая доза составляет 1 г (4 таб. по 250 мг), затем по 250 мг 3 раза/сут во время или после еды, до начала предоперационного голодания; детям от 5 до 12 лет по 125 мг каждые 8 ч в течение 2 сут. Новорожденным и детям до 5 лет разовую дозу препарата для приема внутрь устанавливают из расчета 5 мг/кг массы тела, каждые 8 ч в течение 2 сут.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени необходимо скорректировать режим дозирования под контролем концентрации метронидазола в сыворотке крови.

Правила введения инфузионного раствора

Метронидазол 0,5 % раствор для в/в введения в полиэтиленовых флаконах по 100 мл готов к применению. Раствор, который остался после введения, не должен использоваться повторно. При наличии в растворе видимых изменений препарат применять не следует.

Побочное действие [ править | править код ]

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, спастические боли в животе, запор или диарея.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, нарушения сна, головокружение, атаксия, депрессия, периферическая невропатия, судороги, шум в ушах, потеря слуха, дезориентация, обмороки.
  • Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения и тромбоцитопения; описан случай аплазии костного мозга.
  • Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
  • Прочие: артралгия, ощущение жжения в мочеиспускательном канале.

Противопоказания [ править | править код ]

  • Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.
  • При необходимости применения метронидазола в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить, так как вещество выделяется вместе с грудным молоком.
  • Метронидазол быстро проникает через плацентарный барьер, поэтому противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение препарата во II и III триместрах возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  • В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять пациентам младше 18 лет.

Особые указания [ править | править код ]

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на побочные эффекты со стороны ЦНС и системы кроветворения на фоне лечения метронидазолом, при необходимости повторного его применения должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При назначении метронидазола больным с нарушениями функции печени следует провести коррекцию режима дозирования препарата из-за возможной кумуляции метронидазола в организме.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, предрасположенным к появлению отеков или больным, получающим ГКС, из-за высокого содержания натрия в растворе.

В период применения метронидазола наблюдается более темное окрашивание мочи.

На фоне терапии препаратом возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному TPI-тесту (тесту Нельсона).

Следует избегать одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов. При необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

С осторожностью следует применять метронидазол одновременно с препаратами лития, при этом необходим контроль концентрации лития и креатинина в плазме крови.

Не следует применять метронидазол одновременно с астемизолом и терфенадином.

Метронидазол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.

В период лечения метронидазолом следует избегать употребления алкоголя, плюс 48 часов после последнего приема, так как вследствие нарушения окисления этанола может происходить накопление ацетальдегида. В результате возможно развитие антабусоподобных реакций.

Использование в педиатрии

Безопасность применения инфузионного раствора метронидазола у детей в возрасте младше 5 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможностью развития головокружения на фоне приема препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка [ править | править код ]

Симптомы: судороги, периферическая невропатия; после однократного приема внутрь 15 г метронидазола наблюдались тошнота, рвота и нарушение координации движений.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие [ править | править код ]

  • При одновременном применении метронидазол потенцирует действие варфарина и других непрямых антикоагулянтов и увеличивает протромбиновое время.
  • При одновременном применении дисульфирама и метронидазола возможно развитие острых психозов, дезориентации.
  • При кратковременном применении метронидазола на фоне лечения препаратами солей лития в высоких дозах возможно повышение концентрации лития в плазме крови, усиление его токсичности и появление симптомов нарушения функции почек.
  • При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, блокада сердца, обморок.
  • При одновременном применении метронидазола с циметидиномметаболизм метронидазола в печени может быть снижен, что может приводить к замедленному выведению и повышению концентрации метронидазола в плазме крови.
  • При одновременном применении метронидазола и фенобарбитала ускоряется метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, в результате чего T1/2 и концентрации метронидазола в плазме крови уменьшаются.
  • При одновременном применении метронидазола и фенитоина отмечается снижение клиренса и повышение концентрации в плазме крови фенитоина.
  • При одновременном использовании метронидазола с солями висмута и ингибиторами протонной помпы наблюдается более сильное повышение pH среды желудка. [1]

Синтез [ править | править код ]

2-метилимидазол (1) может быть получен путём имидазольного синтеза Дебуса-Радзижевского или из этилендиамина и уксусной кислоты, дальнейшей циклизацией диамида в дигидроимидазол путём воздействия оксидом кальция с последующим дегидрированием под действием никеля Ренея. 2-метилимидазол нитрируется для получения 2-метил-4(5)-нитроимидазола (2), который алкилируется этиленоксидом или 2-хлорэтанолом для получения метронидазола (3): [2] [3] [4]

«>

Комментировать
0 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Проблемы пищеварения
0 комментариев
No Image Проблемы пищеварения
0 комментариев
No Image Проблемы пищеварения
0 комментариев
No Image Проблемы пищеварения
0 комментариев
Adblock detector